RESUMEN
The antioxidant, photoprotective and antinociceptive Marcetia macrophylla active extract was investigated as an active ingredient in a sunscreen cream formulation. Thus, the M. macrophylla extract showed IC50 of 3.43 mg/ml of the antioxidant (DPPH∙ scavenging test) and Sun Protection Factor of 20.25 (SPF/UV-B, at 250 µg/ml) and UV-A of 78.09% (photobleaching trans-resveratrol test). The antinociceptive activity was superior to all standards tested using the in vivo acetic acid-induced writhing test (99.14% at the dose of 200 mg/kg) and the high-performance liquid chromatography coupled with diode array detector and mass spectroscopy multi-stage (HPLC-DAD-MS/MS) enabled the structural characterization of the quercetin-3-O-hexoside, quercetin-3-O-pentoside and quercetin-3-O-desoxihexoside. The pharmaceutical formulation containing the Marcetia macrophylla crude active extract was prepared and the physicochemical tests (organoleptic characteristics, pH analysis and centrifugation), the in vitro UVB (sun protection factor, SPF) and UVA (β-carotene) using the spectroscopic method were investigated. The formulation showed satisfactory results concerning the physicochemical parameters evaluated and active against the UV test. Thus, M. macrophylla showed biological activities with potential use in pharmaceutical preparations.
O extrato bruto de Marcetia macrophylla mostrou atividade antioxidante, fotoprotetora e antinociceptiva, sendo em seguida investigado como ingrediente ativo em uma formulação fotoprotetora. Assim, o extrato de M. macrophylla apresentou atividade antioxidante com IC50 de 3,43 mg/mL (teste de sequestro do DPPH∙) e Fator de Proteção Solar de 20,25 (FPS/UV-B, 250 µg/mL) e UV-A de 78,09% (teste de fotobranqueamento do trans-resveratrol). A atividade antinociceptiva usando o teste in vivo de contorções abdominais induzidas por ácido acético foi superior a todos os padrões testados (99,14% na dose de 200 mg/Kg). A análise por cromatografia líquida de alta eficiência acoplada a detector de fotodiodos e espectroscopia de massas multi-estágio (CLAE-DAD-EM/EM) possibilitou a caracterização dos flavonoides quercetina-3-O-hexosídeo, quercetina-3-O-pentosídeo e quercetina-3-O-desoxihexosídeo. A formulação farmacêutica contendo o extrato ativo bruto de Marcetia macrophylla foi preparada e os testes físico-químicos (características organolépticas, análise de pH e centrifugação), o UVB in vitro (fator de proteção solar, FPS) e UVA (β-caroteno) foram investigados. A formulação apresentou resultados satisfatórios frente aos parâmetros físico-químicos avaliados e ativos contra UV. Assim, M. macrophylla apresentou atividades biológicas com potencial uso em preparações fitofarmacêuticas.
Asunto(s)
Antioxidantes/administración & dosificación , Extractos Vegetales/uso terapéutico , Melastomataceae/química , Protectores Solares/análisisRESUMEN
Abstract The antioxidant, photoprotective and antinociceptive Marcetia macrophylla active extract was investigated as an active ingredient in a sunscreen cream formulation. Thus, the M. macrophylla extract showed IC50 of 3.43 mg/ml of the antioxidant (DPPH∙ scavenging test) and Sun Protection Factor of 20.25 (SPF/UV-B, at 250 µg/ml) and UV-A of 78.09% (photobleaching trans-resveratrol test). The antinociceptive activity was superior to all standards tested using the in vivo acetic acid-induced writhing test (99.14% at the dose of 200 mg/kg) and the high-performance liquid chromatography coupled with diode array detector and mass spectroscopy multi-stage (HPLC-DAD-MS/MS) enabled the structural characterization of the quercetin-3-O-hexoside, quercetin-3-O-pentoside and quercetin-3-O-desoxihexoside. The pharmaceutical formulation containing the Marcetia macrophylla crude active extract was prepared and the physicochemical tests (organoleptic characteristics, pH analysis and centrifugation), the in vitro UVB (sun protection factor, SPF) and UVA (β-carotene) using the spectroscopic method were investigated. The formulation showed satisfactory results concerning the physicochemical parameters evaluated and active against the UV test. Thus, M. macrophylla showed biological activities with potential use in pharmaceutical preparations.
Resumo O extrato bruto de Marcetia macrophylla mostrou atividade antioxidante, fotoprotetora e antinociceptiva, sendo em seguida investigado como ingrediente ativo em uma formulação fotoprotetora. Assim, o extrato de M. macrophylla apresentou atividade antioxidante com IC50 de 3,43 mg/mL (teste de sequestro do DPPH∙) e Fator de Proteção Solar de 20,25 (FPS/UV-B, 250 µg/mL) e UV-A de 78,09% (teste de fotobranqueamento do trans-resveratrol). A atividade antinociceptiva usando o teste in vivo de contorções abdominais induzidas por ácido acético foi superior a todos os padrões testados (99,14% na dose de 200 mg/Kg). A análise por cromatografia líquida de alta eficiência acoplada a detector de fotodiodos e espectroscopia de massas multi-estágio (CLAE-DAD-EM/EM) possibilitou a caracterização dos flavonoides quercetina-3-O-hexosídeo, quercetina-3-O-pentosídeo e quercetina-3-O-desoxihexosídeo. A formulação farmacêutica contendo o extrato ativo bruto de Marcetia macrophylla foi preparada e os testes físico-químicos (características organolépticas, análise de pH e centrifugação), o UVB in vitro (fator de proteção solar, FPS) e UVA (β-caroteno) foram investigados. A formulação apresentou resultados satisfatórios frente aos parâmetros físico-químicos avaliados e ativos contra UV. Assim, M. macrophylla apresentou atividades biológicas com potencial uso em preparações fitofarmacêuticas.
Asunto(s)
Protectores Solares/farmacología , Antioxidantes/farmacología , Extractos Vegetales/farmacología , Espectrometría de Masas en Tándem , Analgésicos/farmacologíaRESUMEN
The antioxidant, photoprotective and antinociceptive Marcetia macrophylla active extract was investigated as an active ingredient in a sunscreen cream formulation. Thus, the M. macrophylla extract showed IC50 of 3.43 mg/ml of the antioxidant (DPPHâ scavenging test) and Sun Protection Factor of 20.25 (SPF/UV-B, at 250 µg/ml) and UV-A of 78.09% (photobleaching trans-resveratrol test). The antinociceptive activity was superior to all standards tested using the in vivo acetic acid-induced writhing test (99.14% at the dose of 200 mg/kg) and the high-performance liquid chromatography coupled with diode array detector and mass spectroscopy multi-stage (HPLC-DAD-MS/MS) enabled the structural characterization of the quercetin-3-O-hexoside, quercetin-3-O-pentoside and quercetin-3-O-desoxihexoside. The pharmaceutical formulation containing the Marcetia macrophylla crude active extract was prepared and the physicochemical tests (organoleptic characteristics, pH analysis and centrifugation), the in vitro UVB (sun protection factor, SPF) and UVA (ß-carotene) using the spectroscopic method were investigated. The formulation showed satisfactory results concerning the physicochemical parameters evaluated and active against the UV test. Thus, M. macrophylla showed biological activities with potential use in pharmaceutical preparations.